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藥物詳細合成路線

Name Cilnidipine;Cinaldipine;FRC-8653;Cinalong;Atelec;Siscard
Chemical Name (±)-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 2-methoxyethyl (E)-3-phenyl-2-propenyl diester
CAS 132203-70-4
Related CAS 102106-21-8 (undefined stereoch.)
Formula C27H28N2O7
Structure
Formula Weight 492.53341
Stage 上市-1995
Company UCB Japan (Originator), Nippon Boehringer Ingelheim (Not Determined), Ajinomoto (Licensee), Roussel Morishita (Licensee), Mochida (Distributor)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
by cyclization of 2-(3-nitrobenzylidene)acetocetic acid cinnamyl ester (i) with 2-aminocrotonic acid 2-methoxyethyl ester (ii) by heating at 120 c.
List of intermediates No.
ethyl 4-[[([2-[2-(4-pyridinyl)-4,5-dihydro-1h-imidazol-1-yl]ethyl]amino)carbonyl]amino]benzoate (i)
(2s,4as,6ar,6br,8ar,10s,12ar,14br)-10-(acetoxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydro-2-picenyl acetate (ii)
Reference 1:
    mealy, n.; castaner, j.; cinildipine. drugs fut 1996, 21, 3, 249.
Reference 2:
    kutsuma, t.; ikawa, h.; sato, y. (otsuka pharmaceutical co., ltd.); 1,4-dihydropyridine derivs., methods for their production and pharmaceutical compsns. comprising the same. ep 0161877; jp 1985233058; jp 1986007255; jp 1989025758; us 4672068 .

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名西尼地平;英文名Cilnidipine;Cinaldipine;FRC-8653;Cinalong;Atelec;Siscard;CAS[132203-70-4]

 
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