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藥物詳細合成路線

Name Ceftriaxone sodium;Ro-139904;Lendacin;Rocefalin;Rocephalin;Rocefin;Longaceph;Rocephine;Rocephin
Chemical Name (6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2[(Z)-methoxyimino]acetamido]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt;(6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 7(2)-(Z)-(O)-methyloxime) disodium salt
CAS 74578-69-1
Related CAS 73384-59-5 (free acid)
Formula C18H16N8Na2O7S3
Structure
Formula Weight 598.54922
Stage 上市-1982
Company Chugai (Originator), Roche (Originator), Cubist (Licensee), Egis (Licensee), Valeant (Licensee)
Activity/Mechanism Antibiotics, ANTIINFECTIVE THERAPY, Cephalosporins
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of methylhydrazin (i) with potassium thiocyanate (ii) gives n-methyl-n-aminothiourea (iii), which is cyclized with dimethyl oxalate (iv) by means of sodium methoxide in methanol to afford 2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-3-mercapto-5-oxo-1,2,4-triazine (v). the reaction of (v) with 7-aminocephalosporanic acid (vi) in a buffer solution at ph 6.5 gives 7-amino-3,4-[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (vii), which is condensed with 2-(2-chloroacetamido-4-thiazolyl)-2-[(z)-methoxyimino]acetyl chloride (viii) at ph 2 yielding 7-]2-(2-chloroacetamido-4-thiazolyl)-2-[(z)-methoxyimino]acetamido-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-as-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (ix). finally, this compound is hydrolyzed and treated with sodium hydroxide.
List of intermediates No.
(7s,9s)-9-acetyl-9-amino-6,7,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-naphthacenedione (i)
tert-butyl (1r)-1-[(1s)-2-[(2s)-2-([[(1s)-2-amino-1-methyl-2-oxoethyl]amino]carbonyl)pyrrolidinyl]-1-hydroxy-2-oxoethyl]-3-methylbutylcarbamate (vi)
(viii)
tert-butyl (2r)-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-[[(1r)-2-(ethanimidoylamino)-1-methylethyl]sulfanyl]propanoate (ii)
3-[(z)-4-pyridinylmethylidene]-2-benzofuran-1-one (iii)
3-hydroxy-2-(4-pyridinyl)-1h-inden-1-one (iv)
4-(4-pyridinylmethyl)-1(2h)-phthalazinone (v)
ethyl 3-bromo-6-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]-2-(trimethylsilyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenecarboxylate (vii)
ethyl 3-bromo-6-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenecarboxylate (ix)
Reference 1:
    neuman, m.; cefatriaxon. drugs fut 1981, 6, 3, 132.
Reference 2:
    reiner, r.; et al.; ro-13-9904/001, a novel potent and long-acting parenteral cephalosporin. j antibiot 1980, 32, 7, 783-786.
Reference 3:
    reiner, r.; montavon, m. (f. hoffmann-la roche ag); cephalosporin derivs. and process for their preparation. de 2922036 .

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名頭孢曲松鈉;英文名Ceftriaxone sodium;Ro-139904;Lendacin;Rocefalin;Rocephalin;Rocefin;Longaceph;Rocephine;Rocephin;CAS[74578-69-1]

 
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