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藥物詳細合成路線

Name Isradipine;PN-200110;Lomir;Icaz;DynaCirc;Prescal
Chemical Name Isopropyl (±)-4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-1,4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-3-pyridinecarboxylate
      (±)-4-(4-Benzofurazanyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 1-methylethyl ester
      (±)-4-(2,1,3-Benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-isopropyl 5-methyl diester
CAS 75695-93-1
Related CAS
Formula C19H21N3O5
Structure
Formula Weight 371.39632
Stage 上市-1989
Company Novartis (Originator), Sankyo (Marketer), Reliant Pharmaceuticals (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
by cyclization of 2,1,3-benzoxadiazole-4-carbaldehyde (i) with isopropyl acetoacetate (ii) and methyl 3-aminocrotonate (iii) in refluxing ethanol.
List of intermediates No.
ethyl 2-[(3s)-6-([4-[ethoxy(imino)methyl]benzoyl]amino)-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]acetate (iii)
(2,3,5-trichlorophenyl)methanol (ii)
4,5-dimethyl-2-furaldehyde; 4,5-dimethylfurfural (i)
Reference 1:
    neumann, p. (novartis ag); benzoxadiazoles and benzothiadiazoles, their preparation and pharmaceutical compsns. containing them. us 4466972 .

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名伊拉地平;英文名Isradipine;PN-200110;Lomir;Icaz;DynaCirc;Prescal;CAS[75695-93-1]

 
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