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2014年5月FDA批準上市鹽酸達巴萬星Dalbavancin hydrochloride
2014-06-03 11:14:51 來源:有機化學網 瀏覽:19361

 


Durata制藥5月26日宣布,抗生素產品Dalvance(dalbavancin)注射液獲FDA批準,用于治療由革蘭氏陽性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,MRSA)導致的急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSI)。

Dalvance是首個也是唯一一個獲批用于ABSSSI治療的雙劑量方案的靜脈注射(IV)抗生素,首次給藥1000mg,隨后500mg給藥一周,每次給時間大于30分鐘。

Dalvance是第二代、半合成脂糖肽,將一個親脂性側鏈加入到一種增強的糖肽主鏈,該藥在體外對多種革蘭氏陽性菌(包括MRSA和化膿性鏈球菌)及其他鏈球菌種細菌均表現出殺菌活性。

達巴萬星(Dalbavancin),也稱作道古霉素,它是一種新型半合成糖肽抗生素,為替考拉寧類似物A40926的衍生物,由美國Vicuron Pharmaceuticals公司發現,開發并進入臨床實驗,后來此公司被輝瑞公司收購。

達巴萬星作用機制與萬古霉素和替考拉寧相同,抑制G+菌細胞壁的生物合成,被廣泛用作治療皮膚和軟組織感染的藥物。體內、外試驗表明,達巴萬星對于G+菌包括耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、甲氧西林敏感金葡球菌(MSSA)、凝固酶陰性葡萄球菌(CoNS)、鏈球菌等具有抗菌活性。對耐G+病原菌包括耐青霉素和頭孢曲松肺炎鏈球菌、替考拉寧不敏感CoNS、非vanA型腸球菌具有活性;對G+厭氧菌也具有活性。達巴萬星具有獨特的藥動學性質,可每周間隔用藥。目前,達巴萬星在治療導管相關的血源性感染以及皮膚和軟組織感染已取得了良好的效果,其具有優良的體內抗菌活性和安全性,是理想的第二代糖肽抗生素。

游離達巴萬星CAS為171500-79-1,結構式

 

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