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2017年3月FDA批準上市新藥ribociclib
2017-03-20 07:49:46 來源:有機化學網 瀏覽:12082

Ribociclib

CAS:1211441-98-3


  Ribociclib于2017年3月13日獲得FDA批準上市,本品由諾華制藥研發,其商品名為Kisqali。Ribociclib是一種細胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/CDK6)抑制劑,用于治療絕經后婦女的雄激素受體(HR)陽性,人表皮細胞生長因子受體2(HER-2)陰性的晚期或轉移性乳腺癌。
  Ribociclib的合成
  嘧啶化合物S-1和環戊基胺S-2經過親核芳香取代反應得到化合物S-3,通過Sonogashira反應,得到化合物S-4,隨后在堿性條件下環化得到化合物S-5,隨后在MnO2以及NaCN的條件下經過中間體S-6,隨后二甲胺對S-6進攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途徑是S-5被MnO2氧化得到醛,接受CN負離子進攻,所得到的醇繼續被MnO2氧化,得到S-6)。
  化合物S-8和S-9經過親核芳香取代反應得到S-10,隨后Boc保護氨基,氫化還原硝基得到化合物S-12。
  將得到的化合物S-7和S-12通過Buchwald–Hartwig胺化反應得到化合物S-13,在HCl存在下脫除Boc保護基,得到化合物S-14,將其轉化為琥珀酸鹽即得到Ribociclib(Lee011)。

 

WO2010020675/US20120115878

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